Книжкові видання та компакт-диски Журнали та продовжувані видання Автореферати дисертацій Реферативна база даних Наукова періодика України Тематичний навігатор Авторитетний файл імен осіб
|
Для швидкої роботи та реалізації всіх функціональних можливостей пошукової системи використовуйте браузер "Mozilla Firefox" |
|
|
Повнотекстовий пошук
Пошуковий запит: (<.>A=Safonov А$<.>) |
Загальна кількість знайдених документів : 2
Представлено документи з 1 до 2
|
1. |
Danilchenko D. M. Diuretic activity of 2-((4-amino-5-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetohydrazides [Електронний ресурс] / D. M. Danilchenko, А. А. Safonov // Запорожский медицинский журнал. - 2017. - Т. 19, № 4. - С. 517-519. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Zmzh_2017_19_4_27 Всё большее значение в современном медицинском и фармацевтическом обществе приобретает терапия синтетическими лекарственными средствами. Основное предпочтение отдаётся лекарствам нового поколения. Мочегонные препараты занимают большую нишу на фармацевтическом рынке в связи с широким спектром их применения (уменьшение отёков при сердечной и сосудистой недостаточности, при болезнях почек, снижение повышенного давления, выведение токсинов при отравлениях). Производные 1,2,4-триазола зарекомендовали себя как перспективные соединения с диуретической, анальгетической, противомикробной активностью. Но ещё недостаточно изучены производные 2-((4-амино-5-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио) ацетогидразидов. Цель работы - изучение диуретической активности производных 2-((4-амино-5-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетогидразидов и установление закономерностей "строение - действие". Материалы и методы. Для установления влияния исследуемых соединений на выделительную функцию почек был использован метод Е. Б. Берхина. В каждой серии использовали по 7 крыс, содержавшихся на постоянном рационе при свободном доступе к воде. До начала эксперимента крыс выдерживали в течение 2 ч без пищи и воды. Исследуемые вещества вводили в виде водной суспензии, стабилизированной твином-80 в дозе 1/10 от ЛД50, а через 30 мин - питьевую воду из расчёта 5 мл на 100 г массы тела животного. Мочу собирали через 2 и 4 ч. Результаты. По результатам исследования диуретической активности установлено, что производные 2-((4-амино-5-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил) тио)ацетогидразидов проявляют умеренную диуретическую активность. Введение в молекулу 2-((4-амино-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио) ацетогидразида 2-хлор-6-фторбензилиденового, 3-нитробензилиденового, 4-гидроксибензилиденового заместителей приводит к появлению диуретической активности. Некоторые соединения не проявляли диуретической активности. Введение 2,3-диметоксибензилиденового радикала, 2-бромбензилиденового, 4-диметиламинобензилиденового, 5-нитрофуран-2-илметиленового радикалов в молекулу 2-((4-амино-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио) ацетогидразида приводит к антидиуретическому эффекту. Замена тиофен-2- илметильного заместителя на 2-метилфуран-3-ильный по 5 положению триазолового цикла приводит к повышению диуретического эффекта. Выводы: изучена диуретическая активность 20 новых соединений производных 2-((4-амино-5-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетогидразидов. Синтезированные соединения проявляют умеренную диуретическую активность. Установлены некоторые закономерности "строение - действие".
| 2. |
Safonov А. A. Synthesis, physical and chemical properties of 2-((4-(R-amino)-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acids salts [Електронний ресурс] / А. A. Safonov, О. І. Panasenko, Ye. G. Knysh // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2017. - т. 10, № 3. - С. 259-263. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2017_10_3_4 История создания новых биологически активных субстанций берет начало еще со времен Древнего Египта. С каждым годом ученые совершенствовали методики синтеза БАВ, находили новые субстанции и вели поиск перспективных соединений для создания лекарств. В 21 веке на планете в день синтезируется более миллиона новых соединений и только некоторые из них могут в перспективе стать лекарством. Рассматривая синтетические возможности отечественной науки, следует отметить производные 1,2,4-триазола как потенциальные субстанции с различными видами биологической активности, на основе которых могут быть созданы оригинальные лекарственные средства. Цель работы - синтез и подтверждение структуры солей 2-((4-(R-амино)-5-(тиофен-2- илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетатных кислот. В качестве исходных веществ нами были использованы 2-((4-(R-амино)-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3- ил)тио)ацетатные кислоты, синтезированные по ранее описанной методике. Строение синтезированных соединений подтверждено комплексным использованием современных физико-химических методов анализа: элементного анализа, 1H-ЯМР-спектроскопии, ВЭЖХ-МС. Соли 2-((4-(R-амино)-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио) ацетатной кислоты получены взаимодействием соответствующих кислот с органическими (морфолин, метиламин, моноэтаноламин), неорганическими основаниями (водный раствор аммиака, натрий гидроксид) и солями (цинк сульфат, железа (III) хлорид, магний сульфат, меди сульфат) в спиртовой или водной средах. Выводы: синтезирован ряд новых солей 2-((4-(R-амино)-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4- триазол-3-ил)тио)ацетатных кислот, строение которых установлено с помощью современных физико-химических методов анализа.
|
|
|